据介绍，番荔枝内酯成分是番荔枝科植物特有的一类天然化合物。这类化合物不仅抗肿瘤活性强，其中bullatacin和squamocin的体外抗肿瘤活性分别是taxol的300倍和80倍，而且作用机理新颖、对mdr肿瘤有效，曾被认为是“明日抗癌之星”。但国际上针对该类化合物的新药研究与开发却至今尚无一例进入临床试验。因此将番荔枝内酯化合物与营养素偶联使其具有靶向传输性，能够获得更具实用性的新番荔枝内酯衍生物。
华南植物园番荔枝内酯衍生物是通过酯化或酰化反应将番荔枝内酯bullatacin或squamocin与生物素直接偶联，最后用硅胶柱层析、高效液相色谱层析分离纯化而获得，其抗肿瘤活性比其母体化合物bullatacin或squamocin更强。。
